一位患冠心病的老年朋友跟华子说,他一直在服用阿司匹林预防心肌梗死,但他的胃肠功能不太好,吃了阿司匹林之后更加不舒服,能不能换成氯吡格雷?
华子说,阿司匹林与氯吡格雷都是抗血小板聚集的常用药物,两者都可以预防心肌梗死、脑梗塞。在使用过程中,阿司匹林对消化道黏膜的损伤更大一些,无法耐受阿司匹林的不良反应的人可以考虑使用氯吡格雷进行替代。
(相关资料图)
但在使用氯吡格雷的时候,有一些问题需要注意。
一、需要生物转化才有效的氯吡格雷氯吡格雷是一种本身无活性的药物,但被人体吸收之后,经过肝药酶CYP2C19的代谢,就会释放出具有活性的硫醇代谢物。也就是说,氯吡格雷是一种前体药物,需要经过人体的生物转化才会发挥抗血小板的活性。
在氯吡格雷进行生物转化的过程中,CYP2C19酶的活性起到决定性的作用。而酶活性存在基因差异性,在中国大约有13%的人CYP2C19酶处于“慢代谢”状态,有可能影响氯吡格雷的药效发挥。
不过也有研究指出,虽然存在基因差异性,但氯吡格雷对心脑血管疾病仍有良好的预防作用,可以替代阿司匹林的作用。
二、不能与降糖药瑞格列奈联用患有糖尿病的人,如果在服用瑞格列奈控制血糖,则不建议服用氯吡格雷。因为氯吡格雷在吸收之后,只有15%会转化为有活性的硫醇代谢物,其余85%会转化为无活性的羧酸代谢物,但羧酸代谢物会对CYP2C8酶产生抑制作用。
而CYP2C8酶是瑞格列奈的主要代谢酶,被抑制之后,就会导致瑞格列奈在人体内蓄积,刺激胰岛素分泌,会增加低血糖风险。
所以使用瑞格列奈者不建议使用氯吡格雷,可以用替格瑞洛替换氯吡格雷,或是把瑞格列奈调整为那格列奈或是米格列奈。
三、选择合适的“拉唑”类药物氯吡格雷的消化道不良反应小于阿司匹林,但也有可能损伤消化道,有消化道风险的人在使用氯吡格雷的时候,可以用制酸剂保护消化道。
要注意的是,使用质子泵抑制剂(各种“拉唑”类药物)减少胃酸分泌的时候,要避免使用奥美拉唑、艾司奥美拉唑。因为两药需要通过CYP2C19酶代谢,与氯吡格雷形成竞争关系,导致活性代谢物产生减少,降低对血小板的抑制。
如果需要与质子泵抑制剂合用时,可以选择雷贝拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等药物,不会影响氯吡格雷的活化过程。
四、氯吡格雷更适宜在餐后服用在药物说明书中,氯吡格雷可以“与或不与食物同服”,言外之意药物的作用不受食物影响。但是在《中国药学杂志》中,有相关的研究文章指出,氯吡格雷在餐后服用时,虽然达到药物峰值浓度时间会延长,但浓度峰值更高,生物利用度更好,而且出现氯吡格雷抵抗的可能性较小。
所以建议氯吡格雷在餐后15分钟内服用,可以增加药物的效果。氯吡格雷的常规剂量为每日1次,每次75mg,并且要保持长期规律服药。如果发生漏服,在12小时内发现,应立即补服1次剂量;如果超过12小时才发现漏服,则下次按正常剂量服用,不要加倍补服。
总结一下,消化功能不好的人,可以用氯吡格雷替代阿司匹林,减轻对消化道的伤害。但在用药时,需要注意与其他药物的相互作用,以及具体服药时间的选择。药物应在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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